Меню

АС-тромбин инструкция по применению (таблетки)

АС-тромбин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: АС-тромбин
Международное непатентованное название: Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum)
Лекарственная форма: Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой, 100 мг.

АС-тромбин инструкция по применению таблетки фотография

АС-тромбин инструкция по применению (таблетки)

Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum) — лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное действие.
Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.
Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер»
Википедия

Состав и свойства АС-тромбин (таблетки)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: ацетилсалициловая кислота 100 мг;
  • вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 59.39 мг, целлюлоза микрокристаллическая, тальк.
  • оболочка: пропиленгликоль 1.3 мг, гипромеллозы фталат, титана диоксид (Е 171).

Описание: Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота

Код ATX: B02AC06

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь АС-тромбин, ацетилсалициловая кислота (АСК) быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

В период абсорбции и сразу после нее ацетилсалициловая кислота превращается в основной активный метаболит — салициловую кислоту.

Максимальные концентрации ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигаются через 10 — 20 мин, максимальные концентрации салициловой кислоты — через 0.3 — 2 ч.

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка устойчива к действию кислоты, выход ацетилсалициловой кислоты происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника.

За счет этого абсорбция ацетилсалициловой кислоты отсрочена на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты связываются в значительной степени с белками плазмы и быстро распределяются в тканях.

Салициловая кислота выделяется в грудное молоко и проникает через плацентарный барьер.

Салициловая кислота метаболизируется, главным образом, в печени с образованием метаболитов — салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым.

Период полувыведения при приеме препарата в низких дозах составляет 2 — 3 ч, при приеме препарата в высоких дозах — 15 ч.

Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся, главным образом, почками.

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов.

Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу.

Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов, и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Более высокие дозы применяются для снятия боли и незначительных лихорадочных состояниях, таких как простуда и грипп, для снижения температуры, уменьшения мышечных и суставных болей, а также при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит.

 

Показания к применению АС-тромбин

Вторичная профилактика тромбоэмболии при цереброваскулярных и кардиоваскулярных заболеваниях и после операции по шунтированию.

 

Применение АС-тромбин (способ, дозировка)

Для лечения кардиоваскулярных и цереброспинальных заболеваний:

Перед началом лечения в первый раз следует проконсультироваться с врачом.

Обычная доза для длительного лечения составляет 75 — 160 мг в сутки однократно.

В некоторых случаях могут потребоваться более высокие дозы, особенно при краткосрочном лечении и повышаться до 300 мг в день по рекомендациям врача.

Ацетилсалициловая кислота должна применяться с осторожностью у пожилых пациентов, более склонных к развитию побочных реакций.

Обычные рекомендуемые дозы при отсутствии тяжелой почечной и печеночной недостаточности (см. «Противопоказания», «Особые указания»).

Режим терапии следует пересматривать с регулярной частотой.

Таблетки АС-тромбин, следует принимать перорально, запивая водой.

 

Побочные действия АС-тромбин

Частота развития нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно провести анализ частоты из имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

Часто: повышение тенденции к кровотечениям.

Редко: тромбоцитопения, гранулоцитоз, апластическая анемия.

Неизвестно: случаи кровотечения с удлинением времени кровотечения, такими как эпистаксис, кровоточивость десен.

Симптомы могут сохраняться в течение 4 — 8 дней после прекращения приема ацетилсалициловой кислоты.

Во время хирургических процедур повышается риск развития кровотечений.

Существующие (гематемезис, Мелена) либо скрытые желудочно-кишечные кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии (более часто развитие при приеме высоких доз).

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, аллергические отеки, анафилактические реакции, включая отек.

Со стороны метаболических расстройств и нарушения питания:

Неизвестно: гиперурикемия.

Со стороны нервной системы:

Редко: внутричерепное кровоизлияние.

Неизвестно: головная боль, вертиго.

Со стороны вестибулярного аппарата:

Неизвестно: снижение слуха, тиннит.

Васкулярные нарушения:

Редко: геморрагический васкулит.

Со стороны респираторного тракта:

Нечасто: ринит, диспноэ.

Редко: бронхоспазм, приступ астмы.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

Редко: моноррагия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: диспепсия.

Редко: тяжелые желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота.

Неизвестно: изъязвление и перфорация желудка и кишечника, диарея.

Гепатобилиарные расстройства:

Неизвестно: печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: крапивница.

Редко: синдром Стивена-Джонса, синдром Лайелла, пурпура, узловатая эритема, эритема мультиформная.

Со стороны мочевыделительной системы:

Неизвестно: почечная недостаточность, задержка воды и солей.

 

Противопоказания АС-тромбин

  • гиперчувствительность к компонентам салициловой кислоты, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), а также к любому компоненту препарата;
  • язва желудка (в наличии и или в анамнезе) и/или желудочно-кишечное кровотечение, а также другие виды кровотечений, такие как цереброваскулярные кровотечения;
  • геморрагический диатез, нарушения коагуляции, такие как гемофилия и тромбоцитопения;
  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность;
  • прием в дозе свыше 100 мг в сутки во время III триместра беременности;
  • при приеме метотрексата в дозе >15 мг/нед;
  • подагра;
  • дети младше 16 лет;
  • период лактации;
  • лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией и сахаразно-изомальтазной недосточночностью.

 

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации

В комбинации с метотрексатом (при приеме в дозе свыше 15 мг/нед).

При совместном приеме метотрексата и ацетилсалициловой кислоты повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения почечного клиренса, индуцированного ацетилсалициловой кислотой.

Следовательно, совместное применение метотрексата (в дозе >15 мг/нед) с ацетилсалициловой кислотой, противопоказано.

Нерекомендуемые комбинации

Урикозирические препараты, например, пробенецид.

Салицилаты снижают эффективность пробенецида.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с пробенецидом не рекомендуется.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности или которые необходимо принимать во внимание

Антикоагулянты, в том числе кумарин, гепарин, варфарин и фениндион.

При совместном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений вследствие повреждающего действия на функции тромбоцитов, слизистую кишечника и вытеснения антикоагулянтов, принимаемых перорально, из связи с белками плазмы.

Антиагреганты (клопидогрель, дипиридамол) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как сертралин и пароксетин)

Увеличение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Антидиабетические препараты, в том числе препараты сулъфонилмочевины

Салицилаты могут повышать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины.

Дигоксин и литий

Ацетилсалициловая кислота нарушает почечную экскрецию дигоксина и лития, что приводит к повышению их плазменных концентраций.

Необходимо проводить мониторинг уровня плазменных концентраций дигоксина и лития в начале и в конце терапии ацетилсалициловой кислотой.

В случае необходимости доза может быть изменена.

Диуретики и антигипертензивные препараты

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов.

Как и в случае с другими НПВП сопутствующее применение с ингибиторами АПФ повышается риск развития острой почечной недостаточности.

Диуретики

Риск развития острой почечной недостаточности вследствие снижения клубочковой фильтрации посредством снижения синтеза простагландина в почках.

Рекомендуется проводить гидратацию пациента и мониторинг функции почек в начале терапии.

Ингибиторы карбоангидразы

Совместный прием может приводить к тяжелому ацидозу и увеличению токсичности на центральную нервную систему.

Системные глюкокортикостероиды

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты и глюко-кортикостероидов повышается риск желудочно-кишечного кровотечений.

Метотрексат (в дозе <15 мг/нед)

При совместном применении метотрексата и ацетилсалициловой кислоты может повышаться гематологическая токсичность метотрексата вследствие снижения его почечного клиренса под влиянием ацетилсалициловой кислоты.

Во время первой недели приема комбинации с метотрексатом необходим проводить мониторинг картины крови.

В случае развития даже незначительного отклонения функции почек необходимо проводить усиленный мониторинг, в том числе у пожилых пациентов.

Другие НПВП

Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергического эффекта.

Ибупрофен

Экспериментальные данные предполагают, что ибупрофен может ингибировать влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при совместном приеме.

Однако, ограниченность этих данных и неопределенность относительно экстраполяции данных ex vivo к клинической ситуации предполагает, что нельзя сделать четких заключений относительно регулярного приема ибупрофена.

Клинически значимое влияние относится, вероятно, к случайному применению ибупрофена.

Циклоспорин, такролимус

Совместное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса может повышать нефротоксический эффект циклоспорина и такролимуса.

При их совместном применении с ацетилсалициловой кислотой необходимо проводить мониторинг функций почек.

Валъпроаты

Ацетилсалициловая кислота снижает связывание вальпроатов с сывороточным альбумином, тем самым увеличивая их свободную плазменную равновесную концентрацию.

Фенитоин (при эпилепсии)

Салицилаты снижают степень связывания фенитоина с альбумином в плазме, что приводит к уменьшению общего уровня фенитоина плазме, однако увеличивается его свободная фракция.

Несвязанная концентрация, и, таким образом, терапевтический эффект, существенно изменен не будет.

Алкоголь

Сопутствующее применение алкоголя и ацетилсалициловой кислоты увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Антациды

Cнижают эффект ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота несовместима с солями железа, карбонатами и гидроксидами щелочных металлов.

 

Особые указания

Таблетки АС-тромбин 100 мг не подходят для применения в качестве противовоспалительного/анальгетического/жаропонижаюшего средства.

Рекомендуется для применения взрослый и подросткам старше 16 лет.

АС-тромбин противопоказан для применения детям и подросткам младше 16 лет, так как ацетилсалициловая кислота выступает в качестве фактора, провоцирующего развитие синдрома Рея (острой печеночной энцефалопатии).

Повышается риск развития геморрагий, в частности во время или после оперативных вмешательств (даже в случае незначительных процедур, например при удалении зуба).

Может потребоваться временное прекращение терапии.

Таблетки АС-тромбин 100 мг не рекомендуется принимать при меноррагии, так как это может усилить менструальное кровотечение.

Таблетки АС-тромбин 100 мг следует применять с осторожностью в случае гипертензии, а также в случае наличия в анамнезе язв желудочно-кишечного тракта, геморрагических эпизодов и приема антикоагулянтной терапии.

Пациентам следует сообщать о всех необычных случаях кровотечения врачу.

В случае развития желудочного или кишечного кровотечения, терапию следует прекратить.

Следует соблюдать осторожность при приеме ацетилсалициловой кислоты у пациентов со средней степенью почечной недостаточности или печеночной недостаточности (противопоказано при тяжелой степени), а также у пациентов с дегидратацией, так как прием НПВП может привести к ухудшению функций почек.

У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности необходимо на регулярной основе проводить измерение функциональных показателей печени.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и приступы астмы, а также другие реакции гиперчувствительности.

К факторам риска относятся: наличие астмы, сенная лихорадка, на-зальный полипоз и хронические респираторные заболевания.

То же самое применимо к пациентам с аллергическими реакциями к другим компонентам (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

В связи с применением ацетилсалициловой кислоты сообщалось о случаях развития серьезных кожных реакций, включая синдром Стивена-Джонса.

Прием таблеток АС-тромбин следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, язв слизистой либо других реакций гиперчувствительности.

Случаи желудочно-кишечного кровотечения и перфорации могут быть фатальными при приеме НПВП у чувствительных к побочным реакциям пожилых пациентов, включая ацетилсалициловую кислоту.

В случае необходимости пролонгированной терапии, пациент должен осматриваться на регулярной основе.

Сопутствующее применение с таблетками АС-тромбин 100 мг других препаратов, повреждающих гемостаз (в том числе анти-коагулянты, такие как варфарин, тромболитики и антиагреганты, противовоспалительные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), не рекомендуется пока не возникнет строгой необходимости, так как они могут усилить риск развития геморрагии.

В случае, если приема данных комбинаций избежать невозможно, необходимо тщательное наблюдение за признаками кровотечения.

Следует соблюдать осторожность при приеме с препаратами, которые могут повышать риск образования язв, таких как пероральные кортикостероиды, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и деферазирокс.

Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты.

Ввиду данного факта, у пациентов с тенденцией к снижению экскреции мочевой кислоты, может развиться приступ подагры.

При приеме в дозе свыше терапевтических доз, таблетки АС-тромбин могут потенциировать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины и инсулина.

Противопоказан прием ацетилсалициловой кислоты на поздних сроках беременности, а также во время лактации.

Таблетки АС-тромбин содержат лактозы моногидрат.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточность Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией принимать данный препарат противопоказано.

Таблетки АС-тромбин содержат пропиленгтиколь, который вызывает раздражение кожи.

Беременность

Низкие дозы (до 100 мг/сутки)

Клинические исследования показывают, что прием в дозе до 100 мг/ сутки для ограниченного использования в акушерстве является безопасным.

Дозы 100 — 500 мг/сутки

Клинический опыт применения доз от 100 мг/сутки до 500 мг/сутки ограничен.

Следовательно, необходимо руководствоваться рекомендациями ниже для данного диапазона доз.

Дозы от 500 мг/сутки и выше

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск развития выкидыша и сердечной пороков развития, гастрошизиса после использования ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Абсолютный риск развития кардиоваскулярных пороков повышался от менее 1% до приблизительно 1.5%.

Риск, вероятно, увеличивается с увеличением дозы и длительности терапии.

В случае применения ацетилсалициловой кислоты женщиной, планирующей беременность или в течение I и II триместра беременности, необходимо принимать минимальные дозы ацетилсалициловой кислоты, и длительность терапии должна быть максимально короткой.

Прием ингибиторов простагландина в течение III триместра беременности может оказать следующее влияние на:

  • плод:
    • кардио- и пульмотоксичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);
    • почечная дисфункция, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
  • мать и новорожденного:
    • возможно удлинение времени кровотечения, развитие антиагрегантного действия при приеме очень низких доз;
    • торможение сокращения матки, что приводит к затяжным родам.

Следовательно, прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг/ сутки и выше во время III триместра противопоказан.

Лактация

Противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние не установлено.

 

Передозировка АС-тромбин

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 350 мг/л (2.5 ммоль/л).

Большинство случаев смертельного исхода наблюдалось при приеме пациентами дозы свыше 700 мг/л (5.1 ммоль/л).

Однократный прием дозы 100мг/кг маловероятно вызовет тяжелую интоксикацию.

Хроническая передозировка легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата.

Симптомы: общие симптомы, включая головокружение, рвоту, дегидратацию, шум в ушах, вертиго, нарушение слуха, потливость, теплые конечности со слабой пульсацией, увеличение частоты дыхания и гипервентиляция.

В большинстве случаев присутствует нарушение кислотно-щелочного равновесия в некоторой степени.

Возникает респираторный ацидоз из-за угнетения дыхательного центра и респираторный ацидоз в результате присутствия салицилатов.

Ацидоз может повышать перенос салицилатов через гематоэнцефалический барьер.

В некоторых случаях развивались симптомы, включая гематемезис, гиперпирексию, гипертермию, гипогликемию, гипокалиемию, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, интраваскулярной коагуляции, почечной недостаточности, отек легких сердечной этиологии.

Особенности со стороны центральной нервной системы, включая спутанность сознания, дезориентацию, кому и конвульсии, развиваются реже у взрослых, чем у детей.

Лечение: прием активированного угля в случае приема в течение одного часа дозы более 250 мг/кг.

Следует производить измерение уровня салицилатов в плазме крови, несмотря на то, что оценка степени тяжести не может проводиться только исходя из этих данных, кроме клинических и биохимических признаков.

Элиминация улучшается путем ощелачивания мочи, которая достигается путем введения 1,26% раствора бикарбоната натрия.

Следует проводить мониторинг pH мочи.

Корректировать метаболический ацидоз путем внутривенного введения 8.4% раствора бикарбоната натрия (перед этим провести измерение содержания калия в плазме).

Форсированный диурез не следует проводить, так как он не увеличивает экскрецию салицилатов и может вызвать отек легких.

Гемодиализ является терапией выбора при тяжелом отравлении, который следует проводить у пациентов с концентрацией салицилатов в плазме крови более 700 мг/л или в более низких концентрациях, ассоциированных с тяжелыми клиническими и метаболическими признаками.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковка10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Условия храненияХранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок храненияЗ года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
ПроизводительТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм», Республика Казахстан.

 

Инструкция АС-тромбин таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства AC-тромбин, производителя ТОО «Абди Ибрахим Глобал Фарм».
АС-тромбин инструкция по применению таблетки

АС-тромбин инструкция по применению

Добавить комментарий

Adblock
detector