Меню

Беталок инструкция по применению (уколы)

Беталок инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название препарата: Беталок ®
Международное непатентованное название: Метопролол (Metoprololum)
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл, 5 мл.

Беталок уколы в ампулах фотография

Беталок инструкция по применению (уколы в апмулах)

Метопролол — является избирательным (кардиоселективным) β1-адреноблокатором.
Применяют при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях (суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, желудочковой экстрасистолии), при гипертиреоидизме, для профилактики повторных инфарктов миокарда.
Википедия

Состав и свойства Беталок

1 мл раствора содержит:

  • активное вещество: 1 мг метопролола тартрат;
  • вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ: C07AB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3 — 5 часов.

Фармакодинамика

Метопролол является конкурентным антагонистом бета-адренорецепторов.

Он преимущественно ингибирует деятельность бета-адренорецепторов (обеспечивая некоторую кардиоселективность), лишен внутренней симпатомиметической активности (активности частичного агониста) и обладает активностью блокирования бета-адренорецепторов, сравнимой по силе с пропранололом.

Характерной особенностью приема метопролола является отрицательное хронотропное воздействие на сердце.

Таким образом, после однократного приема объемная скорость кровотока сердца и систолическое давление быстро снижаются.

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий.

Облегчение боли может также снизит необходимость применения опиоидных анальгетиков.

Метопролол показал снижение смертности при применение у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Показания к применению Беталок

  • наджелудочковая тахикардия;
  • профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

 

Применение Беталок (способ, дозировка)

Парентеральное применение препарата Беталок должно контролироваться соответствующим персоналом в центрах, где имеется возможность измерить артериальное давление и ЭКГ и провести реанимационные мероприятия.

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1 — 2 мг/мин.

Можно повторить введение с 5 минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта.

Обычно суммарная доза составляет 10 — 15 мг (10 — 15 мл).

Во время анестезии

2 — 4 мг вводят медленно в индукции, что является достаточным для предупреждения развития аритмий во время анестезии.

Такая же доза может быть использована для контроля аритмий развивающихся во время анестезии.

Дальнейшее внутривенное введение 2 мг возможно, при условии не превышения максимальной дозы 10 мг.

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата с 2 минутным интервалом, не превышая максимальную дозу в 15 мг (15 мл) в общем, под постоянным контролем кровяного давления и сердечных сокращений.

Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приёма внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекции дозы не требуется.

Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия Беталок

Частота проявления определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (≤1/10000).

Сердечно-сосудистая система

  • Часто: брадикардия, сердцебиение;
  • Нечасто: боли в грудной клетке, преходящее временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
  • Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии, усиление имеющейся блокады сердца;
  • Часто: ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;
  • Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система

  • Часто: головокружение, головная боль;
  • Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
  • Редко: нервозность, беспокойство;
  • Очень редко:
    • повышенная утомляемость;
    • повышенная нервная возбудимость, тревожность;
    • амнезия/нарушения памяти, спутанность сознания, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт

  • Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор, рвота;
  • Редко: сухость во рту.

Печень

  • Очень редко: гепатит.

Кожные покровы

  • Нечасто: сыпь (в виде крапивницы) повышенная потливость;
  • Редко: выпадение волос;
  • Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

  • Часто: одышка при физическом усилии;
  • Нечасто: бронхоспазм;
  • Редко: ринит.

Органы чувств

  • Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит;
  • Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы

  • Очень редко: артралгия, мышечные судороги.

Обмен веществ

  • Нечасто: увеличение массы тела.

Кровь

  • Очень редко: тромбоцитопения.

Репродуктивная система, молочные и грудные железы

Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

 

Противопоказания Беталок

  • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
  • артериальная гипотензия;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или гипотензия);
  • пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы брадикардия (менее 45 ударов в минуту);
  • синдром слабости синусового узла;
  • кардиогенный шок;
  • выраженные нарушения периферического кровообращения;
  • нелеченая феохромоцитома;
  • метаболический ацидоз;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • острый инфаркт миокарда осложнённый брадикардией (пока частота сердечных сокращений < 45 ударов/мин., PQ-интервал > 0,24 сек., систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст., сердечной блокадой первой степени или серьезной сердечной недостаточностью;
  • при лечении наджелудочковой тахикардии Беталок не должен назначаться пациентам с систолическим артериальным давлением ниже 110 мм рт.ст.

 

Лекарственные взаимодействия

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения Беталок со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты

Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон

При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола.

Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах.

Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6.

Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил

Комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД.

Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон

Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии.

Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса

Атиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка.

Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов.

Данное взаимодействие документировано для индометацина.

Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком.

В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин

Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза.

Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Гликозиды наперстянки

Гликозиды наперстянки при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Дилтиазем

Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла.

При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин (адреналин)

Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин).

Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев.

Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло.

Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев.

Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином.

Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина.

Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады.

Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин

Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов.

При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин

Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

 

Особые указания

Пациенты с предполагаемым или подтверждённым инфарктом миокарда после каждого внутривенного введения 5 мг Беталока, должны находится под наблюдением квалифицированного медицинского персонала, для мониторинга их гемодинамического статуса.

Не следует назначать повторную дозу — вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,26 секунд и систолическим артериальным давлением менее 90 мм рт.ст.

При назначении с другими β-адреноблокаторами

При необходимости отмены препарата это необходимо делать постепенно, в течении 10 — 14 дней, уменьшив дозировку до 25 мг в сутки в последние 6 дней.

В период отмены препарата пациенты, в особенности с ишемической болезнью сердца, должны находиться под постоянным наблюдением.

Риск возникновения коронарных случаев, включая внезапную смерть пациента, может увеличиться во время отмены β-адреноблокаторов.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор перед применением общего наркоза.

Обычно пациентам, которым предстоит операция, не рекомендуется прекращать лечение Беталоком.

Если есть действительная необходимость отменить метопролол, последнюю дозу препарата следует, принять по меньшей мере, за 48 часов до общего наркоза.

Следует избегать назначения высокодозированного метопролола в начале лечения пациентам, с перенесенным некардиальным хирургическим вмешательством, поскольку он связан с развитием брадикардии, гипотензии, инсульта и увеличением смертности у пациентов с факторам риска из числа сердечно-сосудистых заболеваний.

Однако, некоторым пациентам назначение бета-адреноблокатора в качестве средства премедикации может быть показано.

В таких случаях для минимизации риска развития миокардиальной депрессии следует выбирать болеутоляющее средство с незначительной отрицательной инотропной активностью.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия.

В случае необходимости следует увеличить дозу β2-адреномиметика.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — атриовентрикулярная блокада).

Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

Беременность и лактация

Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-блокаторы замедляют плацентарный кровоток, что связывают с внутриутробной смертью, выкидышем и преждевременными родами.

Поэтому для беременных женщин, получающих раствор Беталока для внутривенного введения, рекомендуется проводить мониторинг состояния плода и матери.

Как и другие бета-адреноблокаторы, Беталок может вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию у плода, новорожденных или детей находящихся на грудном вскармливании.

Так же у новорожденных существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений.

Однако раствор для внутривенных инъекций Беталок применялся под тщательным наблюдением для лечения гипертензии беременных на сроках после 20 недель.

Хотя раствор для внутривенных инъекций Беталок проникает через плацентарный барьер и присутствует в пуповинной крови, сообщений об аномалиях плода не поступало.

Беталок необходимо отменять постепенно в течении 48 — 72 часов до запланированных родов.

Если это невозможно, необходимо наблюдать новорожденного ребенка в течении 48 — 72 часов после родов на предмет признаков и симптомов бета-блокады (например, со стороны сердца и легких).

Лактация

Кормление грудью не рекомендуется.

Количество метопролола, потребляемое новорожденным через грудное молоко, не должно оказать на него бета-адреноблокирующее действие, при условии, что мать принимает препарат в нормальных терапевтических дозах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении Беталок ® могут наблюдаться головокружение или общая слабость.

 

Передозировка Беталок

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок), удлинение интервала QT, однако иногда, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции (угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная усталость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии).

Другие симптомы: бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 часа после приема препарата.

Лечение: лечение должно проводится в отделении, где могут быть проведены поддерживающая терапия, мониторинг и наблюдение.

Атропин, агонисты адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.

При необходимости, поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких.

Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы.

Контроль ЭКГ.

Атропина сульфат 1,0 — 2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов).

В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина.

Можно также применять глюкагон 50 — 150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 минуту.

В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии адреналина.

При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат).

Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций).

Проводится симптоматическое лечение.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 5 мл препарата разливают в ампулы из бесцветного боро-силикатного стекла с насечкой.
По 5 ампул помещают в пластиковый фиксатор.
1 пластиковый фиксатор вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку картонную.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительСенекси, Франция

 

Инструкция Беталок уколы в ампулах (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Беталок, производителя Сенекси, Франция для АстраЗенека АБ.

Беталок инструкция по применению уколы скачать с WebApteka.info


Беталок инструкция по применению

>

[Всего голосов: 2    Средний: 5/5]

Добавить комментарий

Adblock
detector