Меню

Кеторолак инструкция по применению (уколы в ампулах)

Кеторолак инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Кеторолак
Международное непатентованное название: Кеторолак
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 30 мг/мл.

Кеторолак инструкция по применению уколы в ампулах

Кеторолак инструкция по применению (уколы в ампулах)

Кеторолак — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат. Обладает также сильным обезболивающим эффектом.
Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Является наиболее сильным по анальгезирующему действию среди наиболее часто используемых НПВС. Кеторолак используется для краткосрочного лечения умеренной и сильной боли.
Википедия

Кеторолак – эффективный анальгетик, который отлично зарекомендовал себя при лечении выраженной острой боли (при монотерапии или комбинированной анальгетической терапии) в послеоперационном периоде или после серьезных травм.
Кеторолак хорошо сочетается с наркотическими анальгетиками, что позволяет существенно уменьшить дозу опиоидов и снизить риск их побочных эффектов.
Кеторолак в стандартных дозах и при кратковременном использовании достаточно безопасен, что делает его препаратом выбора для купирования острой боли в терапевтической практике.
Кеторолак следует рассматривать как хорошую альтернативу все еще популярному в нашей стране метамизолу (анальгин).
Каратеев А.Е. статья: КЕТОРОЛАК В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ , журнал Неврология, нейропсихиатрия, психосоматика 2011 г.

Состав и свойства Кеторолак (уколы)

Одна ампула (1 мл) содержит:

  • активное вещество: кеторолак трометамин (в пересчете на 100% вещество) — 30 мг;
  • вспомогтельные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, спирт этиловый ректификованный из пищевого сырья 96,3%, раствор трометамина 0,5 М, вода для инъекций.

Описание: Прозрачная жидкость светло-желтого цвета со слабым запахом.

Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак.

Код ATX: M01AB15

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при в/м введении — полная и быстрая.

После в/м введения 30 мг Cmax — 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23-5,77 мкг/мл.

Cmax — 15-73 мин и 30-60 мин соответственно.

Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,65 — 1,13мкг/мл, 30 мг — 1,29 — 2,47 мкг/мл.

Объем распределения — 0,15 — 0,33 л/кг.

У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Главными метаболитами являются глюкурониды. которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак.

Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5 — 9,2 ч после в/м введения 30 мг) T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Функция печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3 — 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19 — 50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг).

Фармакодинамика

Кеторолак относится к нестероидным противовоспалительным средствам.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1, и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После в/м введения начало анапьгезирующего действия отмечается соответственно через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1 — 2 ч.

Показания к применению Кеторолак

Для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных и суставных болях.

Применение Кеторолак (способ, дозировка)

Внутримышечно.

При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 10 — 30 мг каждые 6 часов.

Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 10 — 15 мг каждые 4-6 часов.

Максимальные суточные дозы для в/м введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/суг; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м введения 60 мг.

При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

Побочные действия Кеторолак (уколы)

Часто:

  • гастралгия, диарея (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта);
  • головная боль, головокружение, сонливость;
  • отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела).

Иногда:

  • стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка;
  • повышение артериального давления;
  • кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
  • жжение или боль в месте введения;
  • повышенная потливость.

Редко:

  • тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно- кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит;
  • острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемий, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза;
  • снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
  • бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
  • асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия,психоз;
  • обморок;
  • анемия, эозинофилия, лейкопения;
  • кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение;
  • эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание);
  • отек языка, лихорадка.

Противопоказания Кеторолак

  • повышенная чувствительность к кеторолаку, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), крапивница, ринит, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (в анамнезе), дегидратация;
  • непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда, гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), кровотечения или высокий риск их развития, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтвержденная гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез ,нарушение кроветворения;
  • беременность, роды и период лактации;
  • детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены);
  • обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, хронические боли.

Лекарственные взаимодействия

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

Прием с другими НПВС, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Са2+ увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами — производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках).

Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.

Раствор Кеторолака для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или другие НПВС.

Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии.

При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления.

Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24 — 48ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка Кеторолак

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно- кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненноважных функций организма).

Диализ — малоэффективен.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 1 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по применению должно соответствовать количеству упаковок.
10 ампул помещают во вкладыш из пленки ПВХ.
1 вкладыш с ампулами вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона для потребительской тары марки хром-эрзац или картона хром-эрзац.
10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Групповая упаковка и транспортная тара по ГОСТ 17768- 90.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре от 15° С до 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Беларусь.

 

Официальная инструкция Кеторолак уколы в ампулах (скан-версия)

Инструкции на нашем сайте полностью соответствуют официальным инструкциям по медицинскому применению лекарственных средств, но вы так же можете скачать отсканированную версию официальной инструкции:


Кеторолак инструкция по применению (уколы в ампулах)

[Всего голосов: 3    Средний: 4.7/5]

Добавить комментарий

Adblock
detector