Меню

Кеторолак инструкция по применению (таблетки)

Кеторолак инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Кеторолак (Ketorolac)
Международное непатентованное название: Кеторолак
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Кеторолак таблетки инструкция по применению

Кеторолак инструкция по применению (таблетки)

 

Состав и свойства Кеторолак (таблетки)

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: кеторолака трометамина (в пересчете на 100 % вещество) -10 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, аэросил, магния стеарат, лактоза моногидрат, опадрай П85Е(белый): поливиниловый спирт, титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание: Таблетки, круглые с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты и их аналоги. Кеторолак.

Код АТХ: М01АВ15

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл.

Богатая жирами пища снижает кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.

Биодоступность препарата составляет 80-100%.

Связывание с белками плазмы составляет 99%.

При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.

Время достижения Css — 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут и составляет 0,39- 0,79 мкг/мл.

Vd составляет 0,15 — 0,33 л/кг.-

Проникает в грудное молоко.

При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

Глюкурониды выводятся с мочой.

Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч.

Общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч.

У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, a Vd R- энантиомера- на 20%.

Период полувыведения удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов.

Функция печени не оказывает влияния на период полувыведения.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) период полувыведения составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови составляет 0,016 л/кг/ч.

Не выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство.

Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с селективным угнетением активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов.

Не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.

После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.

 

Показания к применению Кеторолак

  • болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.).

 

Применение Кеторолак (способ, дозировка)

Взрослые и подростки старше 16 лет с массой тела более 50 кг

Принимают однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести и выраженности болевого синдрома по 10 мг до 4 раз/сут.

Максимальная суточная доза — 40 мг.

Продолжительность курса — не более 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата (Кеторолак уколы) на прием внутрь (Кеторолак таблетки) суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек — 60 мг.

При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.

 

Побочные действия Кеторолак

Часто:

  • головная боль, головокружение, сонливость;
  • отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней);
  • повышение массы тела.

Иногда:

  • рвота, тошнота, ощущение переполнения желудка, гастралгия, эрозивно-язвенные поражения;
  • желудочно-кишечного тракта, метеоризм, запор;
  • повышение артериального давления;
  • кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура;
  • повышенная потливость.

Редко:

  • холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит;
  • асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство),  галлюцинации, депрессия, психоз;
  • острая почечная недостаточность, мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза;
  • боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром;
  • снижение слуха, звон в ушах;
  • нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия);
  • бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания);
  • отек легких, обморок;
  • отек языка, лихорадка;
  • анемия, эозинофилия, лейкопения;
  • кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение;
  • эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
  • стоматит;
  • анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

 

Противопоказания Кеторолак

  • повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
  • «аспириновая» астма;
  • бронхоспазм;
  • ангионевротический отек;
  • гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
  • дегидратация;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, пептические язвы, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
  • печеночная и/ или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
  • геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, одновременный прием с другими НПВП, высокий риск развития или рецидива кровотечения (в том числе после операций), нарушение кроветворения;
  • беременность, роды, период лактации;
  • детский возраст до 16 лет;
  • для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а так же для лечения хронических болей.

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичности.

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

 

Особые указания

С осторожностью: бронхиальная астма, холецистит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, пожилой возраст (старше 65 лет), полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.

Влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно в постоперационном периоде, что требует тщательного контроля гемостаза.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

 

Передозировка Кеторолак

Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, развитие пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов и проведение симптоматической терапии.
Гемодиализ неэффективен.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Две, три или пять контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительСООО «Лекфарм», Беларусь

 

Инструкция Кеторолак таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Кеторолак (таблетки), производителя «Лекфарм».
Кеторолак таблетки инструкция по применению

 


Кеторолак инструкция по применению

[Всего голосов: 1    Средний: 5/5]

Комментарии 2

Добавить комментарий

Adblock
detector