Меню

Короним инструкция по применению (таблетки)

Короним инструкция по применению лекарственного средства (таблетки)

Торговое название: КОРОНИМ 5, КОРОНИМ 10.
Международное непатентованное название: Амлодипин (Amlodipine).
Лекарственная форма: Таблетки 5 мг, 10 мг.

Короним инструкция по применению таблетки

Короним инструкция по применению (таблетки)

Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов 3-го поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.
Википедия

Состав и свойства Короним

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно 5 мг амлодипина) или амлодипина бесилат 13,87 мг (эквивалентно 10 мг амлодипина).
  • вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая PH 102, эксплотаб (натрия крахмал гликолят), аэросил 200, магния стеарат.

Описание: Круглые таблетки белого цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ: C08CA01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность препарата КОРОНИМ составляет 64 — 80%.

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 — 12 часов.

Амлодипин на 97,5% связывается с белками плазмы крови.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Элиминация из системного кровотока осуществляется в два этапа, период полувыведения составляет около 35-50 часов.

Это время не увеличивается при почечной недостаточности.

Стабильная равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного приема.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, из которых 60% выводятся с мочой, а 10% выводятся в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Амлодипин — активное вещество препарата Короним является производным дигидропиридина.

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия препарата Короним обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерии и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда.

Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизменных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в.т.ч. вызванной курением).

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Коронима обеспечивает снижение артериального давления на протяжении 24 часов как в положении «лежа», так и «стоя».

Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения артериального давления.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Коронима предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий.

Также применение Коронима значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

 

Показания к применению Короним

  • артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами);
  • стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

 

Применение Короним (способ, дозировка)

Препарат назначается перорально запивая достаточным количеством воды (100 мл).

Прием пищи не оказывает действия на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 — 5 мг один раз в день.

При артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг в сутки.

В зависимости от индивидуальной реакции больного, доза может быть увеличена до максимальной суточной — 10 мг в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Применение у пожилых людей

Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.

Изменение режима дозирования Коронима при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета- адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) не требуется.

 

Побочные действия Короним

  • головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость;
  • тахикардия;
  • гиперемия лица;
  • тошнота, боли в животе;
  • отеки, включая периферические отеки.

Редко:

  • нарушения ритма сердца (желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), брадикардия, боль в грудной клетке;
  • аллергические реакции, включая зуд, сыпь, ангионевротический отек, экссудативную мультиформную эритему;
  • артериальная гипотензия;
  • лейкопения, тромбоцитопения;
  • гипергликемия;
  • изменения настроения;
  • периферическая нейропатия, тремор, гипестезия, парестезии;
  • обморок;
  •  извращение вкусовых ощущений;
  • нарушения зрения;
  • шум в ушах;
  • васкулит;
  • одышка, кашель, ринит;
  • диспептические расстройства, сухость во рту, изменение стула, гиперплазия десен, увеличение/снижение массы тела;
  • панкреатит;
  • гипергидроз;
  • алопеция, изменение цвета кожи;
  • артралгии, миалгии, мышечные судороги, боли в спине;
  • поллакиурия, дизурия, никтурия;
  • снижение потенции, гинекомастия;
  • повышенная усталость, астения.

Очень редко:

  • гастрит, гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных трансаминаз (в основном с холестазом);
  • крапивница.

 

Противопоказания Короним

  • повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридиновой группы или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мл рт ст);
  • коллапс;
  • беременность и период лактации;
  • сосудистый и кардиогенный шок;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью при:

  • нарушении функции печени;
  • синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия);
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • митральном и аортальном стенозе;
  • остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после).

 

Лекарственные взаимодействия

Амлодипин безопасно назначать с тиазидными диуретиками, апьфа-адреноблокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензин — превращающего фермента, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами.

Данные исследований in vitro показывают, что амлодипин не влияет на связывание с белками таких препаратов, как дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин.

Симвастатин

Одновременное назначение многократных доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина усиливало на 77% действие симвастатина по сравнению с монотерапией симвастатином.

Поэтому максимальная доза симвастатина у пациентов, получающих амлодипин, должна быть до 20 мг в сутки.

Сок грейпфрута

Одновременное применение 240 мл грейпфрутового сока с однократной пероральной дозой 10 мг амлодипина у добровольцев не оказывало значимого влияния на фармакокинетику амлодипина.

Исследование не позволило изучить влияния генетического полиморфизма CYP3A4, основного фермента, отвечающего за метаболизм амлодипина, поэтому применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно повышение биодоступности, что может вызвать у некоторых пациентов с повышенным артериальным давлением резкий гипотензивный эффект.

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение суточной дозы 180 мг дилтиазема с 5 мг амлодипина у пожилых пациентов с артериалвной гипертензией (69 — 87 лет) привело к 57%-ному увеличению системного воздействия амлодипина.

При одновременном применении эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) системное воздействие амлодипина существенно не изменилось (22% увеличение AUC).

Хотя клиническое значение этих данных не выяснено, у пожилых людей фармакокинетические изменения могут быть более выражены.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени повысить плазменные концентрации амлодипина, чем дилтиазем.

Поэтому следует с осторожностью использовать амлодипин вместе с ингибиторами CYP3A4.

Индукторы CYP3A4

Нет данных о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин.

Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например, рифампицин, зверобоя продырявленного) может значительно снизить концентрацию амлодипина в плазме.

Поэтому следует с осторожностью использовать амлодипин вместе с индукторами CYP3A4.

В следующих исследованиях, перечисленных ниже, при одновременном применении не было никаких значительных изменений в фармакокинетике ни амлодипина, ни другого исследуемого препарата.

Специальные исследования влияния других лекарственных препаратов на амлодипин

Циметидин: Одновременное назначение амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Алюминий/Магний (антацид): Одновременное применение антацидов алюминия/магния с однократной дозой амлодипина не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силденафил (Виагра): Однократная доза 100 мг силденафила у пациентов с гипертонической болезнью не оказывала влияния на фармакокинетические параметры амлодипина.

При применении комбинации амлодипина и силденафила каждый препарат самостоятельно оказывал понижающий кровяное давление эффект.

Специальные исследования влияния амлодипина на другие лекарственные препараты

Аторвастатин: Одновременное применение многократных доз 10 мг амлодипина и 80 мг аторвастатина не привело к значительным изменениям фармакокинетических параметров аторвастатина в равновесном состоянии.

Дигоксин: Одновременное применение амлодипина с дигоксином у не изменяло концентрацию дигоксина в сыворотке или почечный клиренс дигоксина.

Этанол (спирт): Однократные и многократные дозы 10 мг амлодипина не оказывали существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: Одновременное применение амлодипина с варфарином не изменяло ответные изменения протромбинового времени под влиянием варфарина.

Циклоспорин: Фармакокинетические исследования с циклоспорином показали, что амлодипин существенно не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

 

Особые указания

В редких случаях на начальном этапе лечения ингибиторами кальциевых каналов или при повышении дозы у пациентов с обтурацией коронарных артерий усугубляется стенокардия тяжелой степени.

При остро развившейся гипотензии, необходимо соблюдать осторожность при применении других вазодилятаторов пациентам с выраженным стенозом аорты.

При применении препарата Короним у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NUHA возможно развитие отека легких.

Пожилым пациентам рекомендованы минимальные начальные дозы.

Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности назначать с осторожностью, так как амлодипин метаболизируется в печени и увеличивается период полувыведения.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Короним во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

 

Передозировка Короним

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация со значительным снижением артериального давления, возможна рефлекторная тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов (допамин, норадреналин).

Используют внутривенное введение глюконата кальция, который может помочь в противодействии блокаде кальциевых каналов.

Гемодиализ неэффективен.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную с голограммой фирмы-производителя.
Условия храненияПри температуре не выше 25 °C, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения2 года. Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
ПроизводительАО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Республика Казахстан.

 

Инструкция Короним таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Короним, производителя АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика».
Реланиум инструкция по применению таблетки


Короним инструкция по применению

[Всего голосов: 1    Средний: 5/5]

Комментарии 2

Добавить комментарий

Adblock
detector