Меню

Милдронат инструкция по применению (уколы)

Милдронат инструкция по применению лекарственного средства (уколы)

Торговое название: Милдронат ®  (Mildronate)
Международное непатентованное название: Мельдоний (Meldonium)
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 0,5 г/5 мл, 5 мл.

Милдронат инструкция по применению уколы в ампулах фотография

Милдронат инструкция по применению (уколы в ампулах)

Мельдоний (милдронат) (лат. meldonium (mildronate)) — метаболическое средство, нормализующее энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и других органов.
С 2012 года в Российской Федерации мельдоний включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Не одобрен Управлением по контролю над продуктами и лекарствами (FDA) для использования в США, но его можно купить в интернете без рецепта.
С 1 января 2016 года находится в действующем списке запрещённых веществ в спорте Всемирного антидопингового агентства
Википедия

Состав и свойства Милдронат (уколы)

1 ампула (5 мл раствора) содержит:

  • активное вещество: мельдония дигидрат 500 мг;
  • вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Мельдоний.

Код АТХ: С01ЕВ22

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения многократных доз мельдония максимальная концентрация (Cmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Cmax, площади под графиком изменения концентрации во времени (AUC) и полупериодом выведения (t1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается.

Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях; обладает высокой аффинностью к тканям сердца.

Связь с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы.

Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер.

Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция.

После разового внутривенного применения 250 мг, 500 мг и 1000 мг доз мельдония полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56 — 6,55 часов, конечный полупериод выведения — 15,34 часов.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу.

Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина.

Отсутствует прямое влияние мельдония, гамма бутиробетаина (ГББ) и комбинации мельдония/ГББ наренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400 — 800 мг, не наблюдалось.

Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина гамма бутиробетаина (ГББ), у которого один из атомов углерода замещен на атом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние.

В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы.

Благодаря этим свойствам мельдоний применяют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.

В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головном мозге, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

 

Показания к применению Милдронат

В комплексной терапии в следующих случаях:

  • заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
  • острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
  • в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

 

Применение Милдронат (способ, дозировка)

Внутривенно.

Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуют применять в первой половине дня.

Сердечно-сосудистые заболевания и нарушения мозгового кровообращения

В составе комплексной терапии по 500 мг — 1000 мг в день внутривенно (5 — 10 мл раствора для инъекций 0,5 г/5 мл), принимая всю дозу сразу или деля ее на 2 приема.

Максимальная суточная доза составляет 1 000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

По 500 мг (5 мл) в день внутривенно.

Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Длительность курса лечения — 4 — 6 недель.

Курс лечения возможно повторить 2 — 3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с заболеваниями печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

 

Побочные действия Милдронат (уколы в ампулах)

Часто:

  • аллергические реакции (повышенная чувствительность, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция);
  • головные боли;
  • диспепсия (чувство тяжести, вздутия, переполнения, боли и дискомфорта в эпигастрии, тошнота).

Редко:

  • возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна;
  • парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания;
  • тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди;
  • колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов;
  • воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ;
  • дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе;
  • высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд;
  • боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы;
  • поллакиурия;
  • общая слабость, тремор, астения, общий отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот;
  • отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

 

Противопоказания Милдронат

  • повышенная чувствительность к мельдония дигидрату;
  • тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ввиду отсутствия данных о безопасности применения;
  • беременность и период лактации, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период;
  • детский возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении в этот период.

 

Лекарственные взаимодействия

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии нагрузки, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий.

Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна.

Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония.

В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора, йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-Hnrpo-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивного изомера)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

 

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек при длительном применении следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка Милдронат

Случаи передозировки неизвестны, препарат малотоксичен и не вызывает опасных для здоровья пациента побочных действий.

В случае пониженного кровяного давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 5 мл в ампуле из бесцветного стекла, I гидролитического класса с линией или точкой разлома.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ.
По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
Условия храненияХранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать!
Срок хранения4 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительАО «Гриндекс», Латвия

Милдронат инструкция по применению уколы в ампулах (скан-версия)

Инструкции на нашем сайте полностью соответствуют официальным инструкциям по медицинскому применению лекарственных средств, но вы так же можете скачать отсканированную версию официальной инструкции:


Милдронат инструкция по применению

[Всего голосов: 1    Средний: 5/5]

Добавить комментарий

Adblock
detector