Меню

Моксонидин инструкция по применению (таблетки)

Моксонидин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Моксонидин
Международное непатентованное название: Моксонидин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг.

Моксонидин таблетки 0,4 мг фотография

Моксонидин инструкция по применению (таблетки)

 

Состав и свойства Моксонидин

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг;
  • вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния стеарат, лактозы моногидрат.

состав оболочки:

  • для дозировки 0.2 мг: опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (El 71), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);
  • для дозировки 0.4 мг: опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (111) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид черный (Е172).

Описание:

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг);
  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевгическая группа: Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код ATX: C02AC05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа.

Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т½) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно.

В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы).

Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостуггностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 -7 ч. после прима внутрь.

 

Показания к применению Моксонидин

  • артериальная гипертензия.

 

Применение Моксонидин (способ, дозировка)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется.

Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

 

Побочные действия Моксонидин

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (>1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были:

  • сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость.

Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы

  • Часто: головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;
  • Нечасто: обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

  • Часто: вазодилатация;
  • Нечасто: брадикардия;
  • Иногда: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия

  • Нечасто: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Очень часто: сухость во рту;
  • Часто: диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

  • Часто: кожная сыпь, зуд;
  • Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

  • Часто: боль в спине;
  • Нечасто: боль в шее.

Психические нарушения:

  • Часто: нарушения сна, затруднения концентрации внимания;
  • Нечасто: раздражительность.

Нарушения зрения

  • Иногда: сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения:

  • Иногда: гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие:

  • Иногда: отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

 

Противопоказания Моксонидин

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
  • нестабильная стенокардия;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин,креатинин более 160 мкмоль/л);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

С осторожностью

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе: из-за недостатка опыта применения — умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции.

Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

 

Особые указания

С осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками.

Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адрено-блокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Моксонидин.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина.

Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка Моксонидин

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке.

Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует.

В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89..
Условия храненияХранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительСООО «Лекфарм», Республика Беларусь.

Инструкция Моксонидин таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Моксонидин, производителя «Лекфарм».
Моксонидин инструкция по применению таблетки

Моксонидин инструкция по применению таблетки 0,2 мг 0,4 мг


Моксонидин инструкция по применению

[Всего голосов: 1    Средний: 5/5]

Добавить комментарий

Adblock
detector