Меню

Моксонидин инструкция по применению (таблетки 0,2 и 0,4 мг)

Моксонидин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Моксонидин
Международное непатентованное название: Моксонидин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг и 0.4 мг.

Моксонидин инструкция по применению (таблетки 0,2 и 0,4 мг) фотография

Моксонидин инструкция по применению (таблетки)

Моксонидин — гипотензивное лекарственное средство. Применяется для лечения артериальной гипертонии у пациентов, которые имеют повышенный вес (избыточную массу тела, ожирение, сахарный диабет). Стимулируя имидазолиновые рецепторы, моксонидин устраняет влияние симпатической нервной системы на развитие артериальной гипертонии и нарушения обмена веществ, в том числе и ожирение, и нарушения обмена инсулина. Способствует снижению избыточного веса и нормализации пищевого поведения, наряду с контролем артериального давления.
Википедия

Состав и свойства Моксонидин

Одна таблетка содержит:

  • активное вещество: моксонидин 0.2 мг или 0.4 мг;
  • вспомогательные вещества: кросповидон (полиплаздон XL-10), магния стеарат, лактозы моногидрат.

состав оболочки:

  • для дозировки 0.2 мг: опадрай II розовый (85F240029): спирт поливиниловый, титана диоксид (El 71), полиэтиленгликоль, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172);
  • для дозировки 0.4 мг: опадрай II красный (85F35222): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа (111) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид черный (Е172).

Описание:

  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг);
  • Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета (для дозировки 0.4 мг).

Фармакотерапевгическая группа: Гипотензивные препараты. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код ATX: C02AC05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.

Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%.

Время достижения максимальной концентрации — около 1 часа.

Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.

Метаболизм

Основной метаболит — дегидрированный моксонидин.

Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Выведение

Период полувыведения (Т½) моксонидина и его метаболита составляет 2.5 и 5 часов соответственно.

В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы).

Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Фармакокинетика в пожилом возрасте

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодостуггностью.

Фармакокинетика у детей

Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, так как в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

У больных с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин.).

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.), равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т½ соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек.

Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза.

У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.

Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.

Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.

Максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5 -7 ч. после прима внутрь.

 

Показания к применению Моксонидин

  • артериальная гипертензия.

 

Применение Моксонидин (способ, дозировка)

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы.

При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.

Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется.

Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0.2 мг и суточная доза моксонидина 0.4 мг.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0.2 мг в сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки.

Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.

 

Побочные действия Моксонидин

Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (>1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).

Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были:

  • сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость.

Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.

Со стороны центральной нервной системы

  • Часто: головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;
  • Нечасто: обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

  • Часто: вазодилатация;
  • Нечасто: брадикардия;
  • Иногда: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.

Со стороны органа слуха и равновесия

  • Нечасто: шум в ушах.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Очень часто: сухость во рту;
  • Часто: диарея, рвота, диспепсические расстройства.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки

  • Часто: кожная сыпь, зуд;
  • Нечасто: ангионевротический отек.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

  • Часто: боль в спине;
  • Нечасто: боль в шее.

Психические нарушения:

  • Часто: нарушения сна, затруднения концентрации внимания;
  • Нечасто: раздражительность.

Нарушения зрения

  • Иногда: сухость глаза, ощущение жжения глаза.

Эндокринные нарушения:

  • Иногда: гинекомастия, импотенция и снижение либидо.

Общие:

  • Иногда: отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.

 

Противопоказания Моксонидин

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
  • нестабильная стенокардия;
  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин,креатинин более 160 мкмоль/л);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

С осторожностью

Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе: из-за недостатка опыта применения — умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).

 

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.

Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.

Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Моксонидин выводится путем канальцевой секреции.

Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.

При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.

 

Особые указания

С осторожностью назначают Моксонидин у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и больным с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Больные с тяжелой ишемической болезнью или нестабильной стенокардией нуждаются в тщательном наблюдении, так как опыт применения Моксонидина у данной группы пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Моксонидина больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками.

Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии.

Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но <60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин).

Если Моксонидин принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адрено-блокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней — Моксонидин.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Моксонидина.

Однако не следует резко прерывать лечение: рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу.

Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Моксонидин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка Моксонидин

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке.

Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфического антидота не существует.

В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина.

Брадикардия может быть купирована атропином.

Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.

 

Упаковка, хранение и производитель

Форма выпуска и упаковкаПо 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой по ТУ 1811-002-45094918-97.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона по ГОСТ 7933-89..
Условия храненияХранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ПроизводительСООО «Лекфарм», Республика Беларусь.

Инструкция Моксонидин таблетки (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Моксонидин, производителя «Лекфарм».
Моксонидин инструкция по применению таблетки

Моксонидин инструкция по применению таблетки 0,2 мг 0,4 мг


Моксонидин инструкция по применению

Добавить комментарий

Adblock
detector